MERCK MANUAL MEDISCH HANDBOEK
Tips voor betere resultaten
ABCDEFGHI
JKLMNOPQR
STUVWXYZ

Sectie

Hoofdstuk

Onderwerp

Resorptie van geneesmiddelen

Resorptie is opname van een geneesmiddel in de bloedbaan.

Resorptie is van invloed op de biologische beschikbaarheid, dat wil zeggen hoe snel en in welke mate een geneesmiddel zijn beoogde werkingsplaats bereikt. De resorptie (en dus ook de biologische beschikbaarheid) is afhankelijk van een aantal factoren, waaronder de manier waarop een geneesmiddel wordt ontwikkeld en geproduceerd, de fysische en chemische eigenschappen en de fysiologische kenmerken van de persoon die het middel gebruikt. Fysiologische kenmerken die de resorptie van oraal ingenomen geneesmiddelen kunnen beïnvloeden, zijn onder meer de benodigde tijd om de maag te legen, de zuurgraad (pH) van de maag en de snelheid waarmee het geneesmiddel het maag-darmkanaal passeert.

Een geneesmiddelproduct is de feitelijke toedieningsvorm van een geneesmiddel (tablet, capsule, zetpil, transdermale pleister of oplossing). Het bestaat uit een geneesmiddel (het werkzame bestanddeel) en toevoegingen (onwerkzame bestanddelen). Zo bestaan tabletten uit een mengsel van het geneesmiddel zelf en oplosmiddelen, stabilisatoren, desintegratiemiddelen en glijmiddelen. Het mengsel wordt gegranuleerd en in tabletvorm geperst. Het soort en de hoeveelheid toevoegingen en de mate van compressie beïnvloeden de snelheid waarmee de tablet uiteenvalt en het geneesmiddel wordt geresorbeerd. Door geneesmiddelenfabrikanten worden deze variabelen aangepast om de resorptie te optimaliseren.

Als het geneesmiddel te snel uit een tablet vrijkomt, kan de bloedspiegel van de werkzame stof te hoog worden waardoor een te sterke reactie wordt opgewekt. Als aan de andere kant de tablet het geneesmiddel niet snel genoeg afgeeft, kan een groot gedeelte van het middel in de ontlasting terechtkomen zonder dat het wordt geresorbeerd. Door geneesmiddelenfabrikanten wordt de tablet zo samengesteld dat het geneesmiddel met de gewenste snelheid vrijkomt.

Capsules bestaan uit geneesmiddelen en toevoegingen binnen een omhulsel van gelatine. De gelatine zwelt op en geeft de inhoud af wanneer het nat wordt. Het omhulsel lost meestal snel op. De snelheid waarmee het geneesmiddel oplost en wordt geresorbeerd, wordt beïnvloed door de grootte van de geneesmiddeldeeltjes en de eigenschappen van de toevoegingen. Geneesmiddelen uit met vloeistof gevulde capsules worden meestal sneller geresorbeerd dan geneesmiddelen uit capsules die met vaste deeltjes zijn gevuld.

Doordat geneesmiddelproducten die hetzelfde geneesmiddel (werkzame bestanddeel) bevatten, verschillende niet-actieve bestanddelen kunnen hebben, kan de mate van resorptie van het geneesmiddel uit verschillende producten variëren. Daardoor kunnen de effecten van een geneesmiddel, zelfs in dezelfde dosis, per product verschillend zijn. Geneesmiddelproducten zijn bio-equivalent als zij niet alleen dezelfde werkzame stof bevatten, maar als het product binnen een bepaald tijdsverloop ook vrijwel dezelfde bloedspiegels oplevert. Bio-equivalentie zorgt daarbij voor therapeutische gelijkwaardigheid (hetzelfde medicinale effect) en bio-equivalente producten zijn onderling uitwisselbaar.

Als een oraal toegediend geneesmiddel de slijmvlieslaag van de maag kan aantasten of in het zure milieu van de maag uiteenvalt, kan een tablet of capsule met het middel worden voorzien van een laag die is bedoeld om te voorkomen dat deze oplost voordat de dunne darm wordt bereikt. Deze beschermende coatings worden omschreven als ‘enterisch', wat betrekking heeft op de dunne darm. Deze coatings lossen pas op zodra ze in aanraking komen met de minder zure omgeving of de spijsverteringsenzymen van de dunne darm. De coatings lossen echter niet altijd volledig op. Hierdoor kan de tablet of capsule (vooral bij ouderen) onveranderd met de ontlasting worden uitgescheiden.

Sommige geneesmiddelproducten zijn zodanig samengesteld dat hun werkzame bestanddelen langzaam vrijkomen of herhaaldelijk in kleine hoeveelheden worden afgegeven, gewoonlijk gedurende 12 uur of langer. Deze toedieningsvorm wordt aangeduid als gecontroleerde, gereguleerde of vertraagde afgifte.

Voedsel, andere geneesmiddelen en maag-darmstoornissen kunnen de resorptie en biologische beschikbaarheid van een geneesmiddel beïnvloeden. Zo kan vezelrijk voedsel zich binden aan een geneesmiddel en daardoor voorkomen dat dit wordt geresorbeerd. Laxeermiddelen en diarree, die de passage van stoffen door het maag-darmkanaal versnellen, kunnen de resorptie van een geneesmiddel verminderen. Ook operatieve verwijdering van delen van het maag-darmkanaal (zoals de maag of dikke darm) kan van invloed zijn op de resorptie van een geneesmiddel.

De duur en de wijze van bewaren van een geneesmiddelproduct kunnen de biologische beschikbaarheid van het middel beïnvloeden. Het geneesmiddel in sommige producten bederft en wordt onwerkzaam of schadelijk als het verkeerd of te lang wordt bewaard. Sommige producten moeten in de koelkast of op een koele, droge of donkere plaats worden bewaard. De aanwijzingen voor het bewaren dienen te worden opgevolgd en de uiterste houdbaarheidsdatum moet in acht worden genomen.

Laatste volledige inspectie/herziening februari 2003

Naar boven

Vorige: Eliminatie van geneesmiddelen

Illustraties
Tabellen
Disclaimer