MERCK MANUAL MEDISCH HANDBOEK
Tips voor betere resultaten
ABCDEFGHI
JKLMNOPQR
STUVWXYZ

Sectie

Hoofdstuk

Onderwerp

Biotransformatie van geneesmiddelen

Biotransformatie is de chemische omzetting van een geneesmiddel door het lichaam.

Sommige geneesmiddelen worden chemisch door het lichaam omgezet (gemetaboliseerd). De producten van deze omzetting (metabolieten) kunnen onwerkzaam zijn. Ze kunnen ook een therapeutische werking of toxiciteit vertonen die overeenkomt met of verschilt van die van het oorspronkelijke geneesmiddel. Sommige geneesmiddelen, ‘pro-drugs' genaamd, worden in een onwerkzame vorm toegediend. Hun metabolieten zijn werkzaam en bereiken de gewenste therapeutische effecten. Metabolieten kunnen verder worden gemetaboliseerd in plaats van te worden uitgescheiden uit het lichaam. De nieuw ontstane metabolieten worden vervolgens uitgescheiden.

De meeste geneesmiddelen moeten de lever passeren. Dit is de voornaamste plaats waar biotransformatie van geneesmiddelen plaatsvindt. Leverenzymen zetten pro-drugs om in werkzame metabolieten of inactiveren geneesmiddelen. De groep P-450-enzymen is het belangrijkste mechanisme van de lever voor chemische omzetting van geneesmiddelen. De concentratie P-450-enzymen regelt de snelheid waarmee een veel geneesmiddelen worden gemetaboliseerd. Aangezien het omzettingsvermogen van de enzymen beperkt is, kunnen ze overbelast raken wanneer de bloedspiegel van een geneesmiddel hoog is (Factoren die de reactie op geneesmiddelen beïnvloeden).

Aangezien de metabole enzymsystemen bij de geboorte nog maar gedeeltelijk zijn ontwikkeld, hebben pasgeborenen moeite met de omzetting van bepaalde geneesmiddelen. Met het ouder worden neemt de enzymactiviteit af zodat ouderen (net als pasgeborenen) geneesmiddelen niet zo goed omzetten als jongere volwassenen en kinderen. Pasgeborenen en ouderen hebben dan ook vaak lagere doses per kilo lichaamsgewicht nodig dan jongvolwassenen en mensen van middelbare leeftijd.

Laatste volledige inspectie/herziening februari 2003

Naar boven

Vorige: Toediening van geneesmiddelen

Volgende: Distributie van geneesmiddelen

Illustraties
Tabellen
Disclaimer