MERCK MANUAL MEDISCH HANDBOEK
Tips voor betere resultaten
ABCDEFGHI
JKLMNOPQR
STUVWXYZ

Sectie

Hoofdstuk

Onderwerp

Werking van geneesmiddelen

Geneesmiddelen zijn alleen van invloed op de snelheid waarmee bestaande biologische functies worden uitgevoerd; ze wijzigen niet de fundamentele aard van deze functies en creëren geen nieuwe functies. De biochemische reacties die ervoor zorgen dat spieren samentrekken, niercellen de hoeveelheid door het lichaam vastgehouden of uitgescheiden water en zouten regelen, klieren stoffen (zoals slijm, maagzuur of insuline) afscheiden en zenuwen boodschappen doorgeven, kunnen zo door geneesmiddelen worden versneld of vertraagd.

Geneesmiddelen zijn niet in staat structuren of functies te herstellen die zo zeer zijn beschadigd dat het lichaam dit zelf niet meer kan. Deze fundamentele beperking van geneesmiddelen verklaart veel van de huidige frustratie bij de poging weefselvernietigende of degeneratieve aandoeningen als hartfalen, artritis, spierdystrofie, multipele sclerose en de ziekte van Alzheimer te behandelen. Niettemin kunnen sommige geneesmiddelen helpen om het lichaam zichzelf te laten herstellen. Zo kunnen antibiotica, doordat ze een infectie stoppen, het lichaam in staat stellen de door de infectie veroorzaakte schade te herstellen.

Sommige geneesmiddelen zijn hormonen, zoals insuline, schildklierhormoon of cortisol Handelsnaam
Hydrocortone
Solu‑Cortef
Buccalsone
Locoid
Mildison
. Ze kunnen worden gebruikt ter vervanging van hormonen die in het lichaam ontbreken.

Omkeerbaarheid

De meeste interacties tussen een geneesmiddel en een receptor of tussen een geneesmiddel en een enzym zijn omkeerbaar. Na enige tijd laat het geneesmiddel weer los en hervat de receptor of het enzym zijn normale functie. Soms is een interactie grotendeels onomkeerbaar en houdt de werking van het geneesmiddel aan totdat het lichaam meer enzym aanmaakt. Dit is bijvoorbeeld het geval bij omeprazol Handelsnaam
Losec
, een geneesmiddel voor de behandeling van gastro-oesofageale reflux en maagzweren dat voor onomkeerbare remming zorgt van een bij de afscheiding van maagzuur betrokken enzym.

Affiniteit en intrinsieke werking

De werking van een geneesmiddel wordt enerzijds beïnvloed door de wederzijdse aantrekkingskracht (affiniteit) tussen het middel en zijn receptor op het celoppervlak en anderzijds, na binding aan de receptor, door het vermogen van het middel om een effect te veroorzaken (intrinsieke werking). Geneesmiddelen variëren in hun affiniteit en intrinsieke werking.

Geneesmiddelen die receptoren activeren (agonisten), moeten zowel een grote affiniteit als een sterke intrinsieke activiteit vertonen. Ze moeten zich effectief binden aan hun receptoren en het aan de receptor gebonden geneesmiddel (het geneesmiddel-receptorcomplex) moet in staat zijn in het beoogde gebied een effect te veroorzaken. Daarentegen moeten geneesmiddelen die receptoren blokkeren (antagonisten) zich effectief binden, maar vertonen ze weinig of geen intrinsieke werking aangezien ze moeten voorkomen dat een agonist aangrijpt op hun receptoren.

Werkingssterkte en effectiviteit

Het effect van een geneesmiddel kan worden beoordeeld in termen van werkingssterkte en effectiviteit (werkzaamheid).

De werkingssterkte duidt op de hoeveelheid geneesmiddel (gewoonlijk uitgedrukt in milligrammen) die nodig is om een effect te veroorzaken, zoals pijnverlichting of bloeddrukverlaging. Als bijvoorbeeld 5 milligram van geneesmiddel A de pijn net zo effectief verlicht als 10 milligram van geneesmiddel B, dan is de werkingssterkte van geneesmiddel A tweemaal zo groot als die van geneesmiddel B.

De effectiviteit verwijst naar de maximale therapeutische reactie die een geneesmiddel kan veroorzaken. Zo scheidt het diureticum furosemide Handelsnaam
Lasix
Lasiletten
veel meer zout en water uit met de urine dan het diureticum chloorthiazide. Daardoor heeft furosemide Handelsnaam
Lasix
Lasiletten
een grotere werkzaamheid dan chloorthiazide. Een grotere werkingskracht of effectiviteit hoeft echter niet per se te betekenen dat het ene geneesmiddel de voorkeur geniet boven het andere. Bij beoordeling van de relatieve voordelen van geneesmiddelen voor een patiënt houden artsen rekening met een groot aantal factoren, zoals bijwerkingen, mogelijke toxiciteit, werkingsduur (wat het aantal benodigde doses per dag bepaalt) en de kosten.

Laatste volledige inspectie/herziening februari 2003

Naar boven

Vorige: Receptoren op cellen

Illustraties
Tabellen
Disclaimer